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解热、镇痛、抗炎药药理作用、临床评价与用药监护

分类与作用特点

（1）作用机制NSAID主要通过抑制炎症细胞的花生四烯酸代谢物～环氧酶(COX)，减少炎症介质，从而抑制前列腺素和血栓素的合成

（2）分类①水杨酸类，代表药阿司匹林、贝诺酯；②乙酰苯胺类，代表药对乙酰氨基酚；③芳基乙酸类，代表药吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮等；④芳基丙酸类，代表药布洛芬、萘普生；⑤1，2-苯并噻嗪类（昔康类），代表药吡罗昔康、美洛昔康；⑥选择性COX-2抑制剂，代表药塞来昔布、依托考昔、尼美舒利

典型不良反应

NSAID最常见的不良反应为胃肠道不良反应，症状包括胃十二指肠溃疡及出血、胃出血、胃穿孔等。但选择性COX-2抑制剂导致血栓素升高，促进血栓形成，因而存在心血管不良反应风险

禁忌证

（1）大部分NSAID可透过胎盘屏障，并由乳汁中分泌，对胎儿或新生儿产生严重影响，因此禁用于妊娠及哺乳期妇女。12岁以下儿童禁用尼美舒利

（2）消化道出血患者禁用阿司匹林；活动性消化性溃疡、严重血液系统异常、严重肝肾功能异常、严重心功能异常患者禁用洛索洛芬；活动性溃疡、溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病或病史者禁用吲哚美辛；活动性消化性溃疡出血者禁用双氯芬酸、萘丁美酮；胃溃疡、十二指肠溃疡、慢性胃病或有这类疼痛病史者禁用吡罗昔康；有活动性消化性溃疡及中度或严重肝损伤及严重肾功能不全者禁用尼美舒利；重度肝损患者禁用塞来昔布

（3）血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林；14岁以下儿童及鼻息肉综合征、血管性水肿患者禁用布洛芬；癫痫、肛门炎者禁止直肠给予双氯芬酸；有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布

药物相互作用

（1）阿司匹林与其他NSAID类合用时疗效并不增强，胃肠道副作用包括溃疡、出血等风险增加

（2）对乙酰氨基酚长期大量与阿司匹林、水杨酸制剂或其他NSAID类药合用时，可明显增加肾毒性，包括肾乳头坏死、肾癌及膀胱癌等

（3）本类药除塞来昔布、萘丁美酮外与肝素、香豆素等抗凝血药或抗血小板药合用可增加出血风险

（4）NSAID类药与血管紧张素Ⅱ受体阻断剂两者合用由于直接影响肾小球滤过可能引起急性肾衰竭。会降低ACEI和血管紧张素Ⅱ受体阻断剂的抗高血压效果，本类药与β受体阻断剂合用，使后者的抗高血压作用会降低

（6）通过肾前列腺素介导的作用，NSAID类药会增加环孢素的肾毒性

（7）NSAID类药与锂盐合用，可减少锂盐自尿排泄，增加锂盐血浆浓度，可能会达到产生毒性的浓度

用药监护

(1)权衡非甾体抗炎药的获益与所致溃疡和出血的风险所致溃疡或出血的机制有：①抑制环氧酶，使胃肠黏膜失去保护作用；②破坏黏膜屏障，直接损伤胃黏膜；③抑制血栓烷A2，抑制凝血X因子和抑制血小板聚集；④抑制肝脏凝血酶原的合成

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